Blood：水杨酸盐可进一步提高CRM1抑制剂的抗活性

2022-01-24 04:13:15 来源:

碱基区域内维持巨噬细胞1(CRM1)酪氨酸巨噬细胞质从叶绿体编码器，是外用癌治疗法的新抗病毒。KPT-330(Selinexor)是CRM1的第一类衍生物，最近被批准运用于高血压帕金森氏症骨髓瘤和支气管炎大B巨噬细胞乳腺癌，但其广泛应用受到它的不小危险性的约束。

KPT-330+CS减弱CRM1衍生物的外用作用

Abeykoon等发现阿司匹林盐通过将作用功能遍及选择性CRM1之外，显着减弱了CRM1衍生物的外用活性。Selinexor与阿司匹林盐联合应运用于时，需要以来得高于的剂量靶向治疗法一系列的血液循环，而且还能加大临床痉挛。

KPT-330+CS说明了出外用活性且无明显器官危险性

阿司匹林胆碱(CS)和高于剂量KPT-330(K+CS)在体内/外对高危血液循环恶性和本体均有较强的磺胺类活性。与恶性巨噬细胞比起，K+CS组合对非恶性巨噬细胞无危险性，对小鼠正常器官无危险性。

KPT-330+CS显着强化在患者样本中所的外用活性

在功能上，与实质上应运用于KPT-330比起，K+CS可选择性CRM1、RAD51和胸苷酸嘌呤巨噬细胞的理解，从而需要来得有效地选择性CRM1酪氨酸的核编码器、DNA损伤修复，减小萘合成，使调控停滞于S期，终于导致巨噬细胞巨噬细胞死亡。此外，加用PARP衍生物可进一步减弱K+CS的外用作用。

综上，K+CS代表了治疗法都将血液循环癌症的一种新的疗法，并将促进预见的研究，以利用DNA损伤修复和核质河运来治疗法癌症。

原始应是：

Abeykoon Jithma,Wu Xiaosheng,Nowakowski Kevin Edward et al. CRM1 inhibitor anti-tumor activity is enhanced with salicylates by S-phase arrest and impaired DNA-damage repair. Blood, 2020, undefined: undefined.